这类药物通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶（如麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶）而延缓糖类的吸收，降低餐后高血糖。可作为2型糖尿病的第一线药物，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者。此药可单独运用，也可与SUs、双胍类以及胰岛素合用。开始剂量25mg，每天3次，若无不良反应，可增至50mg，每天3次。最大剂量可用至每天300mg。需在开始进餐时与头几口食物同时嚼碎、咽下才有效。不良反应主要为胃肠反应，如腹胀、腹泻、肠鸣音亢进、排气增多。单用本药不引起低血糖，但如与SUs或胰岛素合用，仍有可能发生低血糖，且一旦发生，应直接静脉输入葡萄糖处理，进食双糖或淀粉类食物无效。肝功能不正常者慎用。忌用于胃肠功能障碍者，例如消化不良、结肠炎、慢性腹泻等，也不宜用于孕妇、哺乳妇女及18岁以下儿童。