(1),ATD的种类:常用者为硫脲类及咪唑类,前者包括甲硫氧嘧啶(MTV)及丙硫氧嘧啶(PTU),后者以甲硫咪唑(MMI)及卡比马唑(CMZ)为代表,治愈率40%-60%。
(2),ATD的作用机制
① 抑制甲状腺过氧化物酶活性,使甲状腺摄I、碘活化、碘化酪氨酸偶联受抑,使甲状腺激素合成减少。
② 抑制51-脱碘酶活性,使外周组织中T4向T3转化减少,此作用为大剂量PTU所特有。
③ 调节机体的免疫功能,使甲状腺特异性抗体产生减少。
④ 影响甲状腺细胞和浸润淋巴细胞的凋亡。
(3)、ATD适应症和禁忌症:ATD是治疗GD的首选药物,其主要适应症是:①初发轻症GD。②甲状腺轻、中度肿大者。③年龄20岁以下患者、孕妇、年迈体弱或合并严重心、肝、肾疾病等不宜手术者。④甲状腺术前准备或术后复发又不适宜131I治疗者。⑤131I治疗的辅助措施。
对于甲状腺炎所致的暂时性甲亢及药物型甲亢不宜应用ATD。功能自主性甲状腺腺瘤、垂体性甲亢和甲状腺癌伴甲亢者,ATD仅作为术前准备用药。有粒细胞缺乏,剥脱性皮炎或中毒性肝炎等严重不良反应者禁用ATD。甲状腺肿大明显以及甲亢反复发作的病人最好不要坚持应用ATD,以选择其它疗法为宜。(4)剂量与疗程
① 经典服药法:MMI30-40mg/d分2-4次口服,至症状缓解或甲状腺激素恢复正常时减量,最后以2.5-10mg/d维持治疗1.5-2年。PTU的用法同上,治疗剂量为300-400mg/d,维持量25-100mg/d,疗程中除非有较严重反应,一般不宜中断,治疗中如症状缓解而甲状腺肿或突眼反而恶化时抗甲状腺药物可酌情减量,并加用甲状腺片30-60mg/d。
② 小剂量一次性服药法:只适用于咪唑类ATD,因为其在甲状腺内的有效浓度可达24小时以上。方法是:MMI15mg,每天一次顿服,然后再减量,并以2.5-5mg/d维持1.5-2年。
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